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文/美琪健康
依克多因(ectoin),备案名称为四氢甲基嘧啶羧酸,已被列入《已使用化妆品原料目录(2021年版)》中,是一种普遍存在于嗜盐菌中的重要渗透压补偿溶质,Ectoin首次由Galinski于1985年在埃及Wadi Natrun沙漠的盐湖里的极端嗜盐外硫红螺菌中分离出来,正是沙漠盐湖这种高温、干燥、高渗透压、强UV照射的特殊环境下,使得细胞外层生成了这种天然保护成分。
时至今日,随着现代工业微生物技术的发展,依克多因多种高产菌种,配合日趋完善的发酵提纯技术,使其已经进入商业化生产时代。对依克多因的研究工作使其已经应用于酶制剂、生物医药及化妆品相关领域,特别是在化妆品领域,由于它具有抗衰老、防紫外线、抗氧化、保湿及抑制炎症等方面颇具潜力,使得它受到了许多化妆品公司的青睐。雅诗兰黛盈润保湿竹粹水、贝德玛皙研倍护防晒喷雾、资生堂红妍肌活眼部精华露等众多大牌化妆品中都添加了依克多因。
2019年后,随着德国默克在1999年申请的《化妆品配方中使用依克多因或者依克多因衍生物》的PCT国际专利的期限已过,国内各大厂商开始迅速涌入这一市场,市场放开的同时,也意味着更加激烈的竞争,更意味着依克多因价格逐步走向合理化。随着Dior、娇兰等大品牌纷纷将依克多因加入到自家产品中,中国本土各大品牌也掀起了依克多因热潮,市场热度居高不下。那为什么依克多因能从众多化妆品原料中脱颖而出,得到各大化妆品厂商的青睐呢?
01
优良的水分子缔合能力——隔离刺激源
依克多因(Ectoin)是一种环化氨基酸衍生物,其环状结构具有较强的电负性,良好的亲水性,可使水分子在其周围定向排列,改变水分子的空间排布,同时也能组织周围的氨基酸衍生物,在细胞周围形成稳定的水合壳,可维持渗透压平衡,减少内在细胞的水分过度蒸发,相当于在细胞外面加了个防护盾,以增加细胞的抗击打能力,保证细胞内的分子能正常运行。
02
保护朗格罕氏细胞——增加细胞免疫力
依克多因可以有效保护朗格罕氏细胞(朗格罕氏细胞是皮肤重要的免疫细胞,位于皮肤表层角质细胞间,可保护皮肤对抗微生物、紫外线、过敏源等)免受外界刺激的伤害。bitopAG资料显示:0.5%依克多因能保护UV辐射皮肤的朗格罕氏细胞不受损伤。
03
可修复紫外线损伤——保持皮肤年轻态
紫外线对皮肤的损害主要在于紫外线长期照射后会导致色素沉着,引发皮肤晒伤、红肿、过敏、瘙痒,易导致皮肤长色斑;其次,长期的紫外线照射还会导致肌肤老化,皮肤失去弹性,松弛粗糙,加速肌肤的衰老。以一定剂量的UVA与UVB照射人永生化表皮角质形成细胞HaCaT,并在照射后加不同浓度的依克多因处理细胞,通过对细胞增殖水平的考察,探讨其对紫外线照射损伤是否具有修复作用。试验结果表明,依克多因可显著修复UV造成的细胞损伤,0.5%的依克多因使细胞活性恢复到89.2%,2%依克多因可恢复到98.7%, 几乎可消除UV对细胞造成的损伤。
04
提升皮肤锁水能力——皮肤水润有光泽
普遍情况下,成人每天从通过皮肤表面而丢失的水分约为240-480mL,但是如果皮肤角质层遭到严重损伤时,水分的丢失可增加至普遍情况下的10倍。依克多因分子小且极易溶于水,可迅速扩散到细胞内部,促进水分子的聚集,减少自由水的比例。依克多因分子的环化结构使其表面电荷密集分布,形成亲水的电子云,因此,依克多因具有极佳的水结合能力。
05
抑制抗炎因子释放——抗炎舒缓促稳定
肿瘤坏死因子-α(Tumor Necrosis Factor-α, TNF-α)是一种促炎细胞因子,参与正常炎症反应和免疫反应,主要由活化的单核细胞和巨噬细胞产生,并在体内以跨膜型(Transmembrane TNF-α,tmTNF)和分泌型(secreted TNF-α,sTNF)两种形式发挥作用,tmTNF以膜蛋白的形式分布于分泌TNF-α的细胞上,经过TACE(TNF-α-converting enzyme)酶活化切割后产生sTNF。TNFα 受体分为2种(TNFRⅠ和TNFRⅡ),存在于多种细胞表面,TNFα与 TNFR的结合通常会引起细胞凋亡、炎症和肿瘤的发生等。以LPS刺激培养的小鼠巨噬细胞依克多因对皮肤的作用,定量检测培养上清中TNF-α的表达,考察依克多因对炎性因子释放的抑制作用。试验表明:依克多因在0.5%-2.0%浓度范围内,对促炎性因子TNF-α有较好的抑制作用,因此可减轻炎症对肌肤的损伤。
06
改善皱纹程度——隐藏岁月的痕迹
岁月带来的不止是白发,还带来了眼纹,眼纹的出现就证明你已步入老化梯队。为了证明依克多因是否有除皱效果,研究人员招募了45岁-60岁的受试者,连续28天,每日两次在眼部周围分别涂抹安慰剂与0.5%依克多因膏霜。
实验数据证明,使用0.5%依克多因乳膏后的皱纹在深度和体积粗糙度等都为负值,表示皱纹有一定的改善作用,而使用安慰剂乳膏的皱纹都呈现正值,可见依克多因可以有效改善皮肤表面状况,有明显祛皱效果。
综上所述,在原研专利到期后,依克多因似乎成为了高端化妆品必不可缺的成分,其对应的产品也越来越多的出现在市场上,从国家药监局网站可以查询到,自2019年开始,以“依克多因”为产品名相关的国内产品已经有了400多款,而添加了“四氢甲基嘧啶羧酸”为原料的产品更是数不胜数,相信在未来,依克多因一定会给整个化妆品市场带来越来越多的惊喜。了解更多信息请关注下方公众号。
关于美琪
湖北美琪健康科技有限公司(简称公司),成立于 2021 年 12 月。公司由杭州中美华东制药有限公司、湖北安琪生物集团有限公司和浙江珲达生物科技有限公司合资成立,是一家集健康产业、医疗美容产品的研发、孵化、产业化和商业化为一体的大健康产业综合性公司。
公司位于湖北省宜昌市猇亭生物科技产业园内,厂区占地 219 亩。公司将重点布局营养健康食品原料和个人护理功能原料发展方向,以“技术竞争力+国际化产业竞争”的双线逻辑,以科技创新为发展引擎,以专业化服务为特色,进行重点产品领域的布局,立志成为国内外知名的大健康功能性原料领域的领跑者。
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参考文献:
[1]Galinski E A, Pfeiffer H P, Hans G TRÜPER. 1, 4, 5, 6-Tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidinecar-boxylic acid. A novel cyclic amino acid from halophilic phototrophic bacteria of the genus Ectothiorhodospira[J]. European Journal of Biochemistry, 2010, 149(1): 135-139.
[2]BitopAG .website .
[3]《CosBeauty | 变相“怪”杰——依克多因》
[4]《来自埃及沙漠盐湖的天然护肤因子依克多因》王凤霞
[5]]bloomagebiotech.website .
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